蘇州2022年9月20日 /美通社/ -- 康寧杰瑞生物制藥（股票代碼：9966.HK）宣布，公司自主研發(fā)的HER2雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（KN026-ADC，研發(fā)代號：JSKN003）在澳大利亞進行的治療晚期實體瘤的Ⅰ期臨床研究完成首例患者給藥。

該研究（NCT05494918）是一項開放、多中心、劑量遞增Ⅰ期臨床研究，以評估JSKN003在晚期或轉(zhuǎn)移性實體瘤患者中安全性、耐受性和初步有效性，并確定Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。

人表皮生長因子受體-2（HER2）是表皮生長因子受體(EGFR/ErbB)超家族的一員，通過PI3K/AKT和RAS/MAPK通路調(diào)控腫瘤的增殖、遷移。HER2蛋白可在乳腺癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌和卵巢癌等多種晚期惡性實體瘤的腫瘤細胞中表達，與臨床預后不良正相關。多項研究表明，HER2受體是治療HER2基因擴增或過表達腫瘤的有效靶點。

JSKN003是康寧杰瑞自主研發(fā)，基于雙特異性抗體，利用糖基定點交聯(lián)的抗體偶聯(lián)藥物（bsAb-ADC）。相較于單抗ADC藥物，JSKN003在HER2表達腫瘤中具有更強的內(nèi)吞活性和旁觀者效應，且血清穩(wěn)定性高，從而可以具有更寬的治療劑量窗。JSKN003在多個瘤種藥理學模型中顯示出對HER2高表達和低表達腫瘤突出的抑瘤效力；同時，在臨床前模型中，JSKN003表現(xiàn)出良好的安全性特征以及與DS-8201相似的療效。

康寧杰瑞董事長兼總裁徐霆博士表示："ADC藥物近年來發(fā)展迅速，已成為治療惡性腫瘤的重要手段，但腫瘤表面靶抗原表達水平異質(zhì)性限制、ADC藥物的全身毒性和治療耐藥性極大地限制了其臨床應用，亟待研發(fā)改進。JSKN003是康寧杰瑞基于最新技術平臺自主研發(fā)的新型HER2雙抗ADC，在臨床前研究中表現(xiàn)出對HER2高表達和低表達腫瘤突出的抑制效用，且安全可控。我們很高興JSKN003在澳大利亞完成首例患者給藥，這是康寧杰瑞抗腫瘤生物藥研發(fā)的又一創(chuàng)新成果。目前JSKN003在中國的Ⅰ期臨床研究IND也已獲得藥監(jiān)局受理，我們期待順利推進國內(nèi)外后續(xù)各階段臨床研究，推動JSKN003在HER2表達的泛瘤種的開發(fā)，使之在全球快速獲批上市。"

關于JSKN003

JSKN003是康寧杰瑞自主研發(fā)的HER2雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（ADC），結(jié)合腫瘤細胞表面的HER2，通過HER2介導的細胞內(nèi)吞在細胞內(nèi)經(jīng)過溶酶體內(nèi)蛋白酶降解釋放出負載的抑制拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，進而發(fā)揮抗腫瘤作用。臨床前研究顯示，JSKN003較同類藥物具有更好的血清穩(wěn)定性、更強的旁觀者殺傷效應和腫瘤殺傷活性，預期使其具有更寬的治療劑量窗。目前JSKN003正在澳大利亞開展Ⅰ期臨床研究，在中國的新藥臨床試驗申請（IND）已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局受理。

關于康寧杰瑞

康寧杰瑞生物制藥專注于研發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化創(chuàng)新抗腫瘤藥物。2019年12月12日，公司在香港聯(lián)合交易所主板上市，股票代碼：9966。

康寧杰瑞生物制藥在雙特異性抗體及蛋白質(zhì)工程方面擁有全產(chǎn)業(yè)鏈的發(fā)現(xiàn)、研發(fā)和制造平臺。公司高度差異化的產(chǎn)品管線由單克隆抗體、雙特異性抗體及抗體偶聯(lián)物等抗腫瘤新藥組成。其中六個產(chǎn)品在中國、美國、日本、澳大利亞處于Ⅰ-Ⅲ期臨床。2021年11月，恩維達®（恩沃利單抗注射液）正式在中國獲批上市，適用于不可切除或轉(zhuǎn)移性微衛(wèi)星高度不穩(wěn)定(MSI-H)或錯配修復基因缺陷型(dMMR)的成人晚期實體瘤患者的治療。

公司擁有異二聚體及混合抗體等多個具有自主知識產(chǎn)權的技術平臺，和符合中國、美國和歐盟cGMP標準的大規(guī)模生產(chǎn)能力，并且通過包括歐盟QP在內(nèi)多次審計的完整的質(zhì)量體系。公司致力于建設國際領先的、多維度的藥物開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化平臺，聚焦多功能生物大分子新藥，惠及中國和全球的患者。

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