上海2020年6月11日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團(tuán)宣布，其自主研發(fā)的抗腫瘤創(chuàng)新制劑 -- 鹽酸伊立替康氟脲苷脂質(zhì)體注射液（LY01616）的臨床申請(qǐng)已獲中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心受理，即將進(jìn)入臨床試驗(yàn)。這是國內(nèi)首個(gè)申報(bào)臨床的復(fù)方脂質(zhì)體藥物，其制備技術(shù)要求高，工藝難度大，顯示出綠葉制藥集團(tuán)在復(fù)方脂質(zhì)體研發(fā)和制造領(lǐng)域再獲新突破。

伊立替康聯(lián)合氟尿嘧啶類的聯(lián)合化療是晚期結(jié)直腸癌的首選方案之一。LY01616是一種同時(shí)包載伊立替康和氟脲苷的復(fù)方脂質(zhì)體的創(chuàng)新制劑，用于晚期結(jié)直腸癌的治療，目前全球尚無該產(chǎn)品上市。

LY01616由綠葉制藥“長效和靶向制劑國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室”自主研發(fā)。綠葉制藥長期聚焦脂質(zhì)體等新制劑技術(shù)研究領(lǐng)域，已達(dá)到國際先進(jìn)水平，并具備了將兩種藥物包載在同一脂質(zhì)體中的關(guān)鍵技術(shù)能力。在脂質(zhì)體制劑的研發(fā)和生產(chǎn)上，公司已建成從臨床前研究到產(chǎn)業(yè)化的完善的脂質(zhì)體創(chuàng)新制劑研發(fā)平臺(tái)，包括新型脂質(zhì)體及新技術(shù)平臺(tái)、高端載體材料平臺(tái)、產(chǎn)業(yè)化研究平臺(tái)等，成為“長效和靶向制劑國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室”的重要組成部分。

LY01616針對(duì)“協(xié)同作用難以實(shí)現(xiàn)”的臨床痛點(diǎn)

聯(lián)合化療已成為國內(nèi)外腫瘤臨床治療的標(biāo)準(zhǔn)方案。與單藥化療相比，聯(lián)合化療可利用藥物不同的作用機(jī)理，起到協(xié)同作用，從而減少耐藥現(xiàn)象的發(fā)生、提高化療效果。然而，聯(lián)合化療的療效與所聯(lián)用藥物的比例密切相關(guān)，特定的協(xié)同比例有助于實(shí)現(xiàn)最佳療效。

對(duì)于傳統(tǒng)聯(lián)合化療來說，由于藥物自身性質(zhì)、體內(nèi)代謝途徑不同等多種原因，使聯(lián)用藥物進(jìn)入體內(nèi)后很難保持原有的協(xié)同作用比例，影響實(shí)際療效。LY01616正是為了解決這一臨床問題，它將聯(lián)用藥物以特定的協(xié)同比例包載于同一個(gè)脂質(zhì)體中，與傳統(tǒng)聯(lián)合化療方法相比具有多項(xiàng)優(yōu)勢(shì)，包括：1）以特定比例載藥、遞送藥物至靶組織，更好地實(shí)現(xiàn)聯(lián)合化療的協(xié)同療效；2）減少給藥次數(shù)和頻率，縮短給藥時(shí)間；3）減少某些化療藥物的使用量，以期減少不良反應(yīng)。

強(qiáng)化脂質(zhì)體技術(shù)優(yōu)勢(shì)領(lǐng)導(dǎo)地位

脂質(zhì)體作為一種復(fù)雜制劑，是由磷脂、膽固醇等脂質(zhì)組分組成的、具有特殊磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的微型囊泡，用作藥物載體具有提高藥物溶解度和穩(wěn)定性、延長藥物血液滯留時(shí)間、提高腫瘤靶向能力、提高藥效等臨床優(yōu)勢(shì)。

綠葉制藥在脂質(zhì)體與靶向給藥技術(shù)領(lǐng)域已形成核心競(jìng)爭優(yōu)勢(shì)，在國內(nèi)率先突破脂質(zhì)體產(chǎn)業(yè)化技術(shù)，目前已建成高度智慧化的脂質(zhì)體生產(chǎn)線，產(chǎn)業(yè)化能力持續(xù)提升。公司已上市的獨(dú)家產(chǎn)品紫杉醇脂質(zhì)體制劑因明確的療效和更好的安全性，在臨床應(yīng)用中獲得醫(yī)生和患者廣泛認(rèn)可。不僅如此，公司在該技術(shù)平臺(tái)上另有多項(xiàng)重要成果，包括正在開展臨床試驗(yàn)的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液、鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液等一系列創(chuàng)新制劑。

持續(xù)聚焦抗腫瘤領(lǐng)域戰(zhàn)略布局

LY01616所在的結(jié)直腸癌疾病領(lǐng)域是當(dāng)今發(fā)病率最高的惡性腫瘤之一，在中國也已成為第三大癌種，2018年統(tǒng)計(jì)年新發(fā)病例42.9萬例，死亡病例28.1萬例。持續(xù)增長的患者數(shù)量預(yù)示著該疾病尚擁有遠(yuǎn)未被滿足的用藥需求。 

綠葉制藥集團(tuán)管理層相信，LY01616有望為廣大結(jié)直腸癌患者提供新的治療選擇，也將持續(xù)擴(kuò)充公司在抗腫瘤戰(zhàn)略領(lǐng)域的后續(xù)產(chǎn)品線。公司在抗腫瘤領(lǐng)域現(xiàn)有的資源與優(yōu)勢(shì)，也將為后續(xù)產(chǎn)品帶來更廣闊的市場(chǎng)前景。

目前，綠葉制藥在抗腫瘤治療領(lǐng)域已布局一系列新藥項(xiàng)目，包括貝伐珠單抗注射液、地舒單抗注射液、創(chuàng)新制劑戈舍瑞林緩釋微球、曲普瑞林緩釋微球、合作創(chuàng)新藥Lurbinectedin、以及CAR-T療法等項(xiàng)目。后續(xù)產(chǎn)品線的不斷豐富將持續(xù)強(qiáng)化公司在該治療領(lǐng)域的領(lǐng)先地位，也為其全球市場(chǎng)的快速拓展奠定堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。