德國殷格翰和英國鄧迪2019年6月14日 /美通社/ -- 勃林格殷格翰與英國鄧迪大學宣布雙方將在持續(xù)成功合作的基礎上擴大合作范圍，攜手研發(fā)靶向并破壞關鍵致癌蛋白的新藥物。此項合作有幸聯(lián)合了靶向嵌合體蛋白水解（PROTACs）領域的先驅之一、鄧迪大學生命科學學院Alessio Ciulli教授的專長與勃林格殷格翰在制藥領域的專業(yè)技能和致力于為癌癥患者提供創(chuàng)新藥物的承諾。
PROTACs代表了一類新的候選藥物，其有望找到傳統(tǒng)藥物化學方法無法達成的重要腫瘤靶點。它們通過利用細胞的自然處理系統(tǒng)（泛素-蛋白酶體）發(fā)揮作用。候選致病蛋白質被標記為“過期”蛋白質，從而被蛋白酶體粉碎。
“PROTACs是一種破壞性的治療方式，將之前被視為不可觸擊的靶點帶入到可觸及的范圍內(nèi)。我們將繼續(xù)合作致力于為患者提供這類新藥物。”勃林格殷格翰奧地利維也納研發(fā)基地負責人兼副總裁Darryl B. McConnell博士說道。“合作團隊的進展非常迅猛，并已成功達成了首個合作里程碑，為實現(xiàn)我們的目標奠定了堅實的基礎。”
自2016年啟動該項合作及2018年合作顯著擴展以來，PROTACs的應用已獲得了大幅增長。然而，PROTACs仍極具挑戰(zhàn)且其本質上是以實驗為依據(jù)的，從而阻礙了該領域的更快進展。因此，合作雙方開發(fā)了一種基于結構的設計方法，作為加速進一步發(fā)展的堅實基礎。此外，為了促進PROTAC在全球的研究，勃林格殷格翰生產(chǎn)了蛋白質降解劑MZ-1。該降解劑由鄧迪大學研發(fā)，并于2018年在勃林格殷格翰opnMe網(wǎng)站上免費提供。基于該項舉措的成功，公司正考慮在opnMe網(wǎng)站上發(fā)布更多PROTAC分子。
合作團隊已在多個科學出版物上發(fā)表了最新進展，其中就包括最近在《自然化學生物學》期刊上發(fā)表的文章。該期刊重點介紹了他們在原子分辨率下使用三維圖片設計高效力和高選擇性候選藥物的方法。新方法已讓團隊獲得了首個PROTAC，它可粉碎SMARCA2，一種每年可導致2萬余名癌癥新發(fā)患者罹患腫瘤的蛋白質，且對此藥物的研究迄今為止尚未成功。
“我們聯(lián)合發(fā)表的文章主要展示了我們對PROTACs作用機制的深入了解，從而制備降解分子來有效地突破以前‘無法觸及’的靶點。”鄧迪大學化學和結構生物學系主任、2016年RSC Capps Green Zomaya藥物化學獎得主Alessio Ciulli博士說道。“此次擴展合作是我們聯(lián)盟發(fā)展的一個重要里程碑。有望幫助我們的合作團隊通過其他途徑把降解以前難以治療的重要癌癥靶點的工作推進到下一階段。”
勃林格殷格翰致力于開發(fā)創(chuàng)新治療手段，為患者提供卓越價值。為了實現(xiàn)這一目標，公司持續(xù)加大對外創(chuàng)新的投入，并攜手全球學術界和業(yè)內(nèi)的頂級合作伙伴開展合作。日益增長的學術合作網(wǎng)絡體現(xiàn)了公司對新興科學的關注。公司旨在開辟全新途徑、研發(fā)未來突破性藥物。
